大连化物所杨凌团队与大连理工大学精细化工重点实验室崔京南团队合作，在药物代谢领域取得新突破，研制出人源性细胞色素P450 1A酶的高选择荧光探针。相关研究近日发表于《美国化学会志》。
细胞色素P450 1A（CYP1A）是人体重要的药物I相代谢酶，参与多种临床药物、环境污染物及致癌物（如黄曲霉素）等的代谢。研发高特异性和高灵敏度的探针分子是解决上述问题的关键，同时也是该领域面临的重大前沿性挑战。
此次研究基于CYP1A酶的3D结构信息，采用可提高CYP1A专属性的结构修饰策略获得了兼具高灵敏度和抗生物基质干扰探针的高选择性CYP1A探针，并首次实现了CYP1A酶活性的比率型荧光检测及活组织层面的双光子荧光成像分析。
该探针不仅适用于单酶、细胞及组织中CYP1A酶活的实时定量检测，还可用于新药研发早期筛选、组织成像及体外诊断等生物医药相关领域。
来源：科学网