公元626年7月2日.这天李世民率领尉迟恭等人，带了一支人马埋伏在玄武门(长安太极宫的北面正门).不多久，太子李建成和齐王李元吉也骑着马来了，他们都是奉李渊之命来见驾的.可是到了玄武门，他们觉得有点不对劲，那个熟悉的领兵将军常何不知到哪儿去了，守卫人员看起来也很陌生.正疑惑时，门官出来传话，要他们把护卫留下，只身去见李渊. 李建成一听，调转马头就往回跑.这时李世民一边高叫：“站住，别走!”一边骑马赶了过来.李建成哪里肯听，只是没命地跑，李世民眼疾手快，搭弓一箭，射死了李建成.李元吉见状，也要拉弓射李世民，但心里慌张，他拉了几次弓都没拉开.这时尉迟恭带了七十名骑兵赶到，一阵乱箭把李元吉射下马来.李元吉吓得拼命逃，又被尉迟恭一刀砍死.
李渊在宫中等着三个儿子，却听到外面乱成一片.正不知是怎么回事，尉迟恭已手持长矛带着人马涌了进来.他向李渊禀报说，李建成、李元吉阴谋作乱，已被秦王杀了，“秦王怕乱兵惊动皇上，特派我来护驾.”他又要李渊下令，让太子宫和齐王府的护卫停止抵抗. 李渊听了，大吃一惊.面对这样的形势，他只好顺势应变，立李世民为太子.
两个月后，他又传位给李世民，史称唐太宗.李渊自己做“太上皇”去了. 这场就是历史上有名的“玄武门之变”.这是一场无法避免的事件. 按封建的宗法制(古代维护贵族世袭统治的制度)，李渊称帝后只能立长子李建成为太子，在建立唐王朝中屡立战功、有智有勇有才干的李世民只被封为秦王.李建成因此对李世民非常不放心.他与李元吉结成同党，拉拢李渊宠爱的妃子们，让她们在李渊面前说李世民的坏话，使李渊逐渐疏远了李世民.他们还不罢休，想进一步谋害李世民.一天，李建成请李世民去太子宫喝酒.谁知他在酒里下了毒，李世民喝了几口就腹痛呕吐.多亏陪席的李渊弟弟、淮安王李神通救护及时，李世民才保住了性命. 李世民对此一再忍让，可李建成却步步紧逼.他和李元吉又想出了挖空秦王府的主意.
公元626年，突厥侵犯中原，李建成向李渊建议，让李元吉出征迎战.李渊同意了，李元吉却提出要调李世民手下的大将尉迟恭、秦琼等一起出征，还要求把秦王府的兵马都划归他管.并有消息说，他把这些人马调去后将全部活埋，进而除掉李世民. 千钧一发、性命攸关之际，尉迟恭等人不干了，他激愤地表示：“我不能留在大王这儿，陪着挨杀!”长孙无忌等人也认为，他们不仁，我们也可不义，应该先下手把他们除掉. 在将士们的强烈要求下，李世民终于听从劝告，借李渊召见他们兄弟三人之际发动了“玄武门之变”.
李世民登上皇帝宝座后，面临着十分严峻的问题.由于隋朝的和多年的战争，人民生活困苦，社会生产遭到很大破坏.经历过隋末农民大的李世民，深深知道百姓的力量，于是，他花大力着手恢复社会秩序和经济生产. 李世民善于安抚人心，在“玄武门之变”中，他不得已杀了李建成兄弟.当他登上帝位，就追封李建成为息王、李元吉为海陵郡王，并下诏以王子之礼将他俩改葬.落葬之日，李世民不仅允许两宫旧部去吊唁，他还亲自参加了葬礼. 玄武门之变后，有人向李世民告发，李建成手下的一个官员魏徵曾经劝说李建成谋害李世民.
李世民把魏徵找来，问道：“你为什么要挑拨我们兄弟关系?” 魏徵沉着地回答：“因为我那时是太子的手下，就得尽心尽力地为他着想.可惜太子没听我的话，不然也不会有今天这样的结果.” 李世民觉得魏徵为人刚正，很有胆识，说话直率，便提拔他当谏议大夫.唐太宗还公开对大臣们说：“治理国家就像治毛病一样，即使治好了病，还得注意休养.现在天下太平，四方都来归服，这是自古以来少有的盛世.但我还是要谨慎行事，把太平日子保持下去，这就要多听听你们的意见.”为了稳定人心，李世民还派魏徵去山东安抚李建成旧部，为他们提供了施展才能的舞台. 由于连年战乱，唐代初期人口损失很多.李世民大力改革府兵制度，加强武备，击败东突厥，让他们放归被抓去的中原百姓，同时他放出三千宫女，这极大地加强了人口的恢复.他又推行去奢省费、轻徭薄赋的方针，兴修水利，垦殖荒地，让百姓安心生产，恢复和发展了社会经济.这一系列的措施十分有效，终于取得了让后世赞叹的“贞观之治”，奠定了唐代繁荣兴旺的基础.